Лекарственные формы

Нет форм.

Синонимы

Нет синонимов.

Группа

Комбинированные пероральные противодиабетические средства

Международное непатентованное название

Глимепирид+Росиглитазон

Состав

Росиглитазон, глимепирид.

Производители

СмитКляйн Бичем Корпорейшен, упаковано Глаксо Вэллком С.А. (Соединенные Штаты Америки)

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат. В состав Авандаглима входят два действующих вещества с взаимодополняющими механизмами действия, улучшающие гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2: росиглитазона малеат, относящийся к классу тиазолидиндионов и глимепирид, представитель класса производных сульфонилмочевины. Механизм действия тиазолидиндионов состоит, главным образом, в усилении чувствительности тканей-мишеней к инсулину, тогда как производные сульфонилмочевины действуют, в основном, усиливая высвобождение инсулина функционирующими ?-клетками поджелудочной железы. Благодаря разным, но взаимодополняющим механизмам действия, комбинированная терапия росиглитазоном и производным сульфонилмочевины приводит к синергическому улучшению гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом типа 2

Побочное действие

Росиглитазон.Со стороны кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения. Со стороны метаболизма: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперлипидемия, увеличение массы тела, повышение аппетита, гипогликемия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, ишемия миокарда. Со стороны пищеварительной системы: запор. Со стороны костно-мышечной системы: переломы костей, миалгия. Со стороны организма в целом: отеки. Глимепирид. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия. Со стороны органа зрения: нарушения зрения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение уровня печеночных ферментов, желудочно-кишечные расстройства (рвота, чувство давления и переполненности в эпигастрии, боли в животе и диарея), нарушения функции печени, проявляющиеся холестазом, желтухой, гепатитом или печеночной недостаточностью. Имеются отдельные сообщения, описывающие нарушения функции печени, включая холестаз, желтуху, гепатит и печеночную недостаточность у пациентов, получающих препараты сульфонилмочевины, в том числе глимепирид. Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические или псевдоаллергические реакции (зуд, крапивница или сыпь); аллергический васкулит, реакции фотосенсибилизации. Легкие реакции могут развиться в серьезные, включая анафилактический шок. В случае развития крапивницы необходимо немедленно поставить в известность врача.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (для гликемического контроля при неэффективности монотерапии производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионом, а также пациентам, которые уже получали комбинированную терапию препаратами тиазолидиндиона и сульфонилмочевины). Авандаглим может быть использован в комбинации с метформином (трехкомпонентная комбинация) для гликемического контроля.

Противопоказания

Сердечная недостаточность (I-IV функциональный класс по классификации NYHA); острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST); почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов на гемодиализе; нарушение функции печени; сахарный диабет типа 1; диабетический кетоацидоз или диабетическая прекома; непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушения всасывания глюкозы-галактозы; возраст до 18 лет (в настоящее время нет данных по применению Авандаглима у детей до 18 лет, поэтому применение Авандаглима в данной возрастной группе не рекомендовано); совместное применение с инсулином- повышенная чувствительность к росиглитазону, глимепириду, другим препаратам сульфонилмочевины или сульфонамидов или любому другому компоненту препарата, непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Способ применения и дозировка

Режим дозирования Авандаглима подбирается и устанавливается индивидуально. Необходимо учитывать индивидульный текущий гликемический контроль у пациента и риск развития гипогликемии. Авандаглим следует принимать 1 раз/сут во время еды.

Передозировка

Симптомы: передозировка препаратов сульфонилмочевины, включая глимепирид, может приводить к развитию тяжелой жизнеугрожающей гипогликемии. Лечение: в случае передозировки рекомендуется проводить соответствующую поддерживающую терапию, руководствуясь клиническим состоянием пациента.

Взаимодействие

Отдельных исследований, касающихся взаимодействий Авандаглима, не проводилось. При одновременном назначении росиглитазона и глимепирида клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между ними не наблюдалось. Росиглитазон. Одновременное назначение росиглитазона с ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, гемфиброзилом) приводит к увеличению концентрации росиглитазона в плазме. Одновременное назначение росиглитазона с индукторами изофермента CYP2C8 (например, рифампицином) приводит к снижению концентрации росиглитазона в плазме. Росиглитазон не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина или варфарина (субстрат изофермента CYP2С9) и не изменяет антикоагулянтную активность последнего. Росиглитазон в терапевтических дозах не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику и фармакодинамику одновременно применяемых других пероральных гипогликемических препаратов, включая метформин, глибенкламид, глимепирид и акарбозу. Гемфиброзил вдвое увеличивал концентрацию росиглитазона в равновесном состоянии. Другие ингибиторы изофермента CYP2C8 вызывали незначительное повышение системной концентрации росиглитазона. Рифампицин (индуктор изофермента CYP2C8) в дозе 600 мг/сут снижал системную концентрацию росиглитазона. Не наблюдалось также клинически значимого взаимодействия росиглитазона и нифедипина или пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и норэтистерон) при одновременном применении, что подтверждает низкую вероятность взаимодействия росиглитазона с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3А4. В исследованиях было показано отсутствие влияния на гликемический контроль одновременного умеренного приема алкоголя и росиглитазона. Глимепирид. Одновременное назначение глимепирида с ингибиторами изофермента CYP2C9 (например, флуконазолом) приводит к повышению концентрации глимепирида в плазме. Поскольку имеется потенциальный риск возникновения дозозависимых побочных эффектов (например, гипогликемии), при сочетанном применении Авандаглима с ингибиторами изофермента CYP2C9 может потребоваться снижение дозы глимепирида.

Особые указания

В настоящее время нет данных по применению Авандаглима у детей до 18 лет, поэтому применение Авандаглима в данной возрастной группе не рекомендовано. Начальная и поддерживающая доза Авандаглима у пожилых пациентов должны быть адекватно скорректированы вследствие возможного снижения функции почек у этой группы пациентов. Любая коррекция дозы должна быть основана на данных о функции почек, которую следует постоянно контролировать. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при переходе от терапии другими препаратами сульфонилмочевины к терапии Авандаглимом имеется повышенный риск гипогликемии, поэтому в таких случаях рекомендуется соответствующее наблюдение. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Авандаглим противопоказан. Данные о применении глимепирида у пациентов, которым проводится гемодиализ, отсутствуют. Поскольку адекватные данные о применении глимепирида у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, Авандаглим не рекомендуется применять у таких пациентов. Женщины пременопаузного возраста с отсутствием овуляций. Вследствие способности росиглитазона повышать чувствительность к инсулину, лечение Авандаглимом женщин в пременопаузе с ановуляцией и резистентностью к инсулину (например, пациенток с синдромом поликистоза яичников) может привести к возобновлению овуляции. Такие пациентки могут забеременеть. После начала терапии Авандаглимом и подбора нужной дозировки необходим тщательный контроль за состоянием пациента в отношении развития симптомов сердечной недостаточности (быстрое и чрезмерное увеличение массы тела, одышка, отеки). Необходимо обращать особое внимание на возможность развития макулярного отека у пациентов, отмечающих нарушения остроты зрения. Регуляция уровня глюкозы в крови: в стрессовой ситуации (например, травма, хирургическое вмешательство, инфекция) регуляция уровня глюкозы в крови может нарушаться, в таком случае для поддержания хорошего метаболического контроля необходима временная коррекция дозы гипогликемических препаратов или назначение инсулина. При появлении факторов риска развития гипогликемии, включая почечную недостаточность, недостаточную массу тела, недостаточное питание или одновременное применение определенных препаратов может потребоваться коррекция дозы глимепирида или терапии в целом. Это относится и к периодам возникновения каких-либо заболеваний в течение терапии или изменения стиля жизни пациента. Влияние на состояние костной ткани: возможное увеличение риска переломов должно приниматься во внимание при назначении росиглитазона, особенно, женщинам. Необходим мониторинг состояния костной ткани и поддержание ее здоровья в соответствии с принятыми стандартами терапии. Гемолитическая анемия: лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами производных сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Одновременное назначение с другими препаратами: тщательный контроль глюкозы крови и коррекция дозы росиглитазона или глимепирида могут потребоваться при одновременном назначении Авандаглима с CYP2C8 или CYP2C9 ингибиторами или индукторами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 гр. С

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту