Международное непатентованное название

Монтелукаст

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - монтелукаст натрия (эквивалентно монтелукасту) 10,40 мг (10,00)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (тип LF), натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка Опадрай  белый 20А28671:  гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид E171.

 

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной  оболочкой белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код ATC R03D C03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак  таблеток покрытых оболочкой 10 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. 

Более 99% монтелукаста  связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

В процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов.

Фармакодинамика

Монтелукаст специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) - медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов, уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и проявляет синергизм с ß2 -адреномиметиками.

В клинических исследованиях монтелукаст показал свою эффективность при ингибировании бронхоконстрикции, вызванной ингаляционным LTD4 в низких дозировках, таких как 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение 2 часов после перорального введения. Эффект бронходилатации, вызванный β адреномиметиками, дополнял таковой, возникающий под действием монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибировало и раннюю, и позднюю фазу бронхоконстрикции, вследствие действия антигена. Монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови у взрослых лиц и детей. В отдельном исследовании лечение монтелукастом значимо снижало количество эозинофилов в дыхательных путях (по исследованиям мокроты) и в периферической крови при улучшении клинического контроля. У взрослых лиц и детей старше 15 лет монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови при улучшении клинического контроля астмы.

У пациентов с аспириновой астмой, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного ОФВ1 8,55% против – 1,74% и снижение общего объема применения β-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).

                                                                                                                                                                                                              

Показания к применению

- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, предупреждение бронхоспазма,  вызванного физической нагрузкой

- профилактика и лечение персистирующей астмы легкой и средней тяжести в качестве дополнительной терапии, при лечении ингаляционными кортикостероидами, короткодействующими β-агонистами

- как альтернатива низко дозированным  ингаляционным кортикостероидам при легкой персистирующей астме, у которых в анамнезе нет  недавно перенесенных серьезных приступов астмы, а также при лечении пациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды 

- купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов

 

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы  Асменол следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Асменола10 мг один раз в сутки вечером.

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое  действие Асменола на показатели отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациентам следует

продолжать принимать Асменол, как при улучшении течения заболевания, так и во время периода ухудшения.

Пациентам пожилого возраста, а так же пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Когда лечение Асменолом сочетается с терапией   ингаляционным кортикостероидам, не следует резко отменять монтелукаст.

Для детей в возрасте 2–5 и 6-14 лет рекомендуются Асменол жевательные таблетки с дозировкой 4 мг и 5 мг соответственно.

Побочные действия

Часто

- головная боль

- боли в животе

Редко

- повышенная склонность к кровотечениям

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, эозинофильную

  инфильтрацию печени

- нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная

  гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение,

  в том числе агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница, суицидальные мысли и поведение (суицидальность)

- головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги

- сердцебиение

- диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота

- повышение уровней сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ),

  холестатический гепатит

- ангионевротический отек, кровоподтеки, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема

- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

- астения/утомляемость, недомогание, отек

Очень редко

- синдром Черга-Страусса (СЧС)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

- детский возраст до 15 лет

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Асменол можно принимать с другими лекарственными препаратами, применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендованная доза Асменола не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, оральных контрацептивов (этинилэстрадиола/норэтиндрона 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) снижалась приблизительно у 40% пациентов при совместном введении фенобарбитала, однако коррекции режима дозирования Асменола таким пациентам не требуется.

Поскольку монтелукаст  метаболизируется при помощи CYP A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, когда Асменол применяется совместно с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Лечение бронходилататорами: Асменол можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Асменолом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение  Асменолом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными  глюкокортикостероидами назначением Асменола.

 

Особые указания

Не следует использовать монтелукаст перорально для лечения острых приступов астмы и продолжать прием обычных приемлемых и доступных препаратов для неотложной помощи. При возникновении острого приступа следует применять короткодействующие ингаляционные β-адреномиметики.

Асменол не следует резко заменять ингаляционными или пероральными кортикостероидами.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность  управлять автотранспортом или потенциально опасными  механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов на фоне лечения препаратом Асменол, нужно проявлять особую осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль,  рвота  и психомоторная гиперактивность.

Лечение: симптоматическое.

 

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ОПА/ фольга алюминиевая /ПВХ/фольга алюминиевая.

По 2 контурной  упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года