Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота с глюкозой - витаминное средство, оказывает метаболическое действие, участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.

Фармакокинетика

Аскорбиновая кислота хорошо всасывается преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Через 30 мин после введения содержание кислоты аскорбиновой в крови заметно увеличивается, начинается интенсивный захват ее тканями за счет первоначального превращения ее в дегидроаскорбиновую кислоту, которая имеет способность проникать через клеточные мембраны без энергетических затрат и быстро восстанавливаться в клетке. Внутриклеточно аскорбиновая кислота определяется в трех формах – аскорбиновой и дегидроаскорбиновой кислот и аскорбигена (связанной аскорбиновой кислоты).

Распределение между органами неравномерное: ее много в железах внутренней секреции, особенно в надпочечниках, меньше – в головном мозге, почках, печени, в сердечной и скелетных мышцах. Аскорбиновая кислота частично метаболизируется и выделяется до 90% почками в форме оксалата, частично – в свободной форме. Глюкоза легко всасывается, основными путями метаболизма является гликолиз и аэробное окисление с образованием углекислого газа и воды с высвобождением АТФ и других макроэргических соединений.

Показания
Гипо- и авитаминоз C; повышенная потребность в аскорбиновой кислоте (период интенсивного роста, беременность, период лактации, повышенные физические нагрузки, период реконвалесценции).

Противопоказания
Гиперчувствительность,
детский возраст - до 6 лет,
тромбофлебиты,
склонность к тромбозам.
С осторожностью

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; для применения в больших дозах – гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, нефроуролитиаз.

Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и ребенка. В период беременности и лактации аскорбиновая кислота принимается только по назначению врача. Ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности 90-100 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».

Теоретически существует опасность для ребенка при применении кормящей матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте). Рекомендуемая ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в период лактации 120 мг.

Особые указания
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и ЛДГ).

Состав
1 таблетка содержит:
действующие вещества: аскорбиновая кислота – 100 мг, глюкоза - 877 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая.

Способ применения и дозы
Внутрь. В пересчете на аскорбиновую кислоту:

- взрослым с профилактической целью – 50-100 мг/сут, детям 6-14 лет по 50 мг аскорбиновой кислоты в сутки, детям старше 14 лет по 50-75 мг аскорбиновой кислоты в сутки;

- взрослым с лечебной целью – 50-100 мг 3-5 раз в день, детям с 6 лет - 50-100 мг 2-3 раза в день. Длительность терапии и дозы устанавливает лечащий врач.

Побочные действия
Аллергические реакции, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (тошнота, рвота, диарея, спазм ЖКТ); угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия); при применении в высоких дозах – гипероксалурия и нефрокальциноз (оксалатный).

Изменение лабораторных показателей: тромбоцитоз, гиперпромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Лекарственное взаимодействие
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа, может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов, снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов).

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) – производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Передозировка
Симптомы: при применении более 1 г – головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут). Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления (АД), гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте.