Международное непатентованное  название

Ацеклофенак

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацеклофенак – 100 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят (тип Б), крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, инстакоат Сол (IC-S-168) синий

 

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, от светло-голубого до голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Диаметр таблеток от 8,0 до 8,2 мм, толщина от 3,3 до 3,7 мм.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. 

Код АТС M01AB16

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

После приема внутрь, ацеклофенак быстро и полностью всасывается в неизмененном виде. Максимальные концентрации в плазме после приема внутрь достигаются приблизительно в течение  1,25-3 часов. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет приблизительно 30 л. Средний период полувыведения из плазмы составляет около 4 часов. Ацеклофенак активно связывается с белками (99%). Циркулирует, главным образом, в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4’-гидроксиацеклофенак. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно, в виде связанных гидроксиметаболитов. 

Никаких изменений в фармакокинетике ацеклофенака не наблюдается у людей пожилого возраста.   

Фармакодинамика

Ацеклофенак - нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты. Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия ацеклофенака связан с подавлением ЦОГ 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов. Ацеклофенак угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

 

Показания к применению

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата:

- ревматоидный артрит

- псориатический артрит

- анкилозирующий спондилоартрит

- подагрический артрит

- остеоартроз

 

Способ применения и дозы

100 мг два раза в день, по одной таблетке утром и  вечером. Препарат  предназначен для приема внутрь у взрослых до исчезновения симптомов.

 

Побочные эффекты 

- расстройство желудка, диспепсия, боли в животе (> 5 % случаев), кишечная колика, тошнота, понос, рвота.

- головная боль, головокружения

- сыпь, зуд и дерматиты (< 5 % случаев)

Редко:

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечное кровотечение или изъявление (> 1/10000, <1/1000), дуоденальная язва, болезнь Крона.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: неврит зрительного нерва, галлюцинация, нарушение сна (сонливость или бессонница), тревожность, шум в ушах, светочувствительность, недомогание,  асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными расстройствами, такие как системная красная волчанка, смешанные заболевания соединительной ткани), с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация, а также астмы.

Аллергические реакции: Отек Квинке, синдром Лайелла, многоформная эритема, эритродермия.

Со стороны дыхательной системы: ухудшение астмы.

Со стороны системы кроветворения: апластическая анемия. 

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата 

- хронические больные с нарушением функции печени и почек 

- больные с тяжелой сердечной недостаточностью

- больные с хроническими заболеваниями желу?дочно-кише?чного тракта (ЖКТ) (язва желудка и двенадцатипе?рстная кишка?)  

- больные с аллергическими заболеваниями (бронхиальная астма, аллергический ринит, крапивница и т.д.)

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации 

 

Лекарственные взаимодействия

Актинак 100 может увеличивать плазменные концентрации лития, дигоксина и метотрексата, усиливать активность антикоагулянтов, подавлять активность диуретиков, увеличивать нефротоксичность циклоспорина и ускорять судороги, когда назначается совместно с антибиотиками хинолонами. 

При совместном назначении с калий сберегающими диуретиками, необходимо периодически определять содержание калия в сыворотке крови. 

При одновременном приеме НПВС и глюкокортикостероидов может увеличиваться вероятность возникновения побочных эффектов НПВС и глюкортикостероидов со стороны ЖКТ, токсичность метотрексата (интервал между приемом - 24 ч).

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими ЛС возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль содержания глюкозы в крови). 

 

Особые указания

Актинак 100 назначают с осторожностью пожилым пациентам с почечной, печеночной или сердечно-сосудистой недостаточностью. 

Важность простагландинов в поддержании почечного кровотока должна быть принята во внимание у пациентов с нарушениями функции сердца или почек, леченных диуретиками или выздоравливающих после радикальной хирургической операции. 

Должна соблюдаться осторожность у пациентов с дефектами свертывания крови и дисфункцией печени в анамнезе. Функции почек и печени, и анализы крови должны проверяться в течение долговременного лечения. Постоянно увеличенные уровни ферментов печени требуют отмены препарата.

Строгое медицинское наблюдение обязательно у пациентов с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные нарушения, суггестивным желудочно-кишечным изъявлением в анамнезе, с язвенным колитом или с болезнью Крона, кровоточащим диатезом или гематологическими отклонениями.    

Применение в педиатрии

Клинические исследования у детей не проводились, поэтому применение детям не рекомендовано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Пациенты, страдающие от головной боли, головокружения, или других нарушений центральной нервной системы, должны воздержаться от вождения транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.   

 

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в подложечной области, желудочно-кишечное кровотечение, редко диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, иногда судороги. В случаях выраженного отравления возможно проявление острой почечной недостаточности и поражение печени.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Также следует обеспечить надлежащий диурез. Необходимо проверить функцию почек и печени. Пациенты должны находиться под медицинским контролем в течение, по крайней мере, четырех часов после приема потенциально токсичных количеств. При развитии частых или продолжительных судорог, назначают лечение внутривенным диазепамом. Также могут быть предприняты другие меры в зависимости от клинического состояния пациента. 

Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку по 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. 

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше  30?С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!