Аэртал® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг №20 Алмирал Продесфарма С.А., произведено Гедеон Рихтер Лтд Венгрия

Латинское название

Airtal®

Действующее вещество

Ацеклофенак*(Aceclophenacum)

АТХ:

M01AB16 Ацеклофенак

Фармакологическая группа

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K08.8.0* Боль зубная
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M19.9 Артроз неуточненный
M25.5 Боль в суставе
M45 Анкилозирующий спондилит
M53.1 Шейно-плечевой синдром
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M75.0 Адгезивный капсулит плеча
N94.4 Первичная дисменорея

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
ацеклофенак 100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 89,2 мг; повидон — 6,6 мг; глицерил дистеарат тип I — 2,6 мг; кроскармеллоза натрия — 6,6 мг
оболочка пленочная: Sepifilm 752 белый (гипромеллоза, МКЦ, макрогола стеарат тип I, титана диоксид) — 9 мг

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 1 пак.
активное вещество:
ацеклофенак 0,1 г
вспомогательные вещества: сорбитол — 2,639 г; натрия сахаринат — 0,01 г; аспартам — 0,01 г; кремния диоксид коллоидный — 0,006 г; гипромеллоза — 0,018 г; титана диоксид — 0,012 г; ароматизатор молочный — 0,1 г; ароматизатор карамельный — 0,05 г; ароматизатор кремовый — 0,05 г

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, диаметром около 8 мм; на одной стороне выгравирована буква «А».

Порошок: белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез ПГ и т.о. влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента..

Фармакокинетика

Всасывание

Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Tmax — 1,25–3 ч. Прием пищи замедляет скорость всасывания, но не оказывает влияния на его степень.

Распределение

Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает примерно 60% от уровня концентрации в плазме, а Tmax на 2–4 ч больше, чем в плазме. Vd — 25 л.

Связь с белками плазмы (альбуминами) — >99,7%.

Выведение

Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. Средний T1/2 — 4–4,3 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы). Только 1% пероральной однократной дозы выводится в неизмененном виде.

Вероятно, что ацеклофенак метаболизируется через CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак, вклад которого в клиническое действие, вероятно, весьма незначительный. Среди многих метаболитов были выявлены диклофенак и 4-ОН-диклофенак.

Особые категории пациентов

Пожилые: не было выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака.

Больные со сниженной функцией печени: была выявлена более низкая скорость выведения ацеклофенака после однократной дозы. В исследовании длительного применения 100 мг ацеклофенака один раз в день не было различия в фармакокинетических параметрах между испытуемыми с небольшим или умеренным циррозом печени и здоровыми добровольцами.

Пациенты с легким или умеренным нарушением функции почек: не было клинически значимых различий в фармакокинетике после приема однократной дозы.

Показания

лечение болевого синдрома при остеоартрозе, ревматоидном артрите и болезни Бехтерева, а также других заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например плечелопаточный периартрит);

в качестве обезболивающего средства (включая люмбаго, зубную боль и первичную дисменорею).

Противопоказания

гиперчувствительность к ацеклофенаку или какому-либо из компонентов препарата;

пациенты, у которых препараты с аналогичным действием (например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС) вызывали приступы бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или крапивницы, или при наличии повышенной чувствительности к этим лекарственным препаратам;

острая или рецидивирующая язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки или наличие этих заболеваний в анамнезе, кровотечения из ЖКТ, кровотечения иного генеза;

острая сердечная недостаточность или выраженное нарушение функции печени или почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

болезнь Крона, язвенный колит;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе; бронхиальная астма; диспептические симптомы на момент назначения препарата; артериальная гипертензия; снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств); ишемическая болезнь сердца; хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность; Cl креатинина <60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; пожилой возраст; длительное использование НПВС; прием диуретиков; частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинических данных о влиянии ацеклофенака на течение беременности.

Подавление синтеза ПГ может неблагоприятным образом повлиять на течение беременности и/или эмбриогенез. Данные эпидемиологических исследований дают основание предполагать наличие повышенного риска преждевременного прерывания беременности, возникновения пороков развития — мальформации сердца и гастросхизиса после использования ингибиторов синтеза ПГ на ранних сроках беременности. Абсолютный риск развития мальформации ССС увеличивался с менее чем 1 до приблизительно 1,5%. Предполагается, что риск увеличивается вместе с дозой и длительностью лечения. В экспериментах на животных было выявлено, что прием ингибиторов синтеза ПГ приводит к увеличению до- и послеимплантационной потери и смертности эмбриона и плода. Кроме этого, сообщалось об увеличении частоты нарушений формирования органов и систем, включая ССС, у животных, которым давался ингибитор синтеза ПГ во время органогенеза. В течение I и II триместра беременности препарат Аэртал® не следует принимать при отсутствии четких показаний. Если препарат Аэртал® принимается женщиной, планирующей беременность, или в течение I и II триместра беременности, необходимо принимать как можно меньшую дозу в течение как можно более короткого срока приема. В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза ПГ могут вызвать следующие нарушения у плода:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, что может перейти в почечную недостаточность и олигогидрамнион.

В конце беременности у матери и новорожденного:

- возможно увеличение времени кровотечения, что может быть даже после приема очень малых доз;

- снижение силы родовой деятельности, приводящее к задержке или продлению схваток.

Аэртал® противопоказан во время III триместра беременности.

Неизвестно, секретируется ли ацеклофенак в грудное молоко. Решение продолжать/прекращать кормление грудью или продолжать/прекращать лечение препаратом Аэртал® принимается в пользу приема препарата Аэртал®, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто — ≥1/100 до <1/10; нечасто — ≥1/1000 до <1/100; редко — ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия.

Нарушения психики: очень редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезии, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия.

Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — вертиго, звон в ушах.

Со стороны ССС: редко — сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отягощенная артериальная гипертензия; очень редко — тахикардия, приливы, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия (7,5%), боль в животе (6,2%), тошнота (1,5%), диарея (1,5%); нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, язва слизистой оболочки полости рта; редко — мелена, язва ЖКТ, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности печеночных ферментов; очень редко — повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ крови.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко — ангионевротический отек; очень редко — пурпура, экзема, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и острый эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — отеки, слабость, мышечные спазмы, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.

Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 — CYP2С9, и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.

Как и в случае других НПВС, существует риск фармакокинетического взаимодействия с ЛС, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития.

Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.

Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВС.

Следует избегать следующих сочетаний

НПВС подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВС.

Некоторые НПВС подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови.

НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки ЖКТ у пациентов, принимающих антикоагулянты.

Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.

При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности

Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВС и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВС и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата.

Предполагается, что прием НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВС может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме.

НПВС могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.

НПВС также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС могут приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВС должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.

Не было выявлено влияние ацеклофенака на АД, когда он принимался одновременно с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как β-адреноблокаторы.

Другие возможные взаимодействия

Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.

При одновременном применении с препаратом Аэртал®:

- дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться уровень содержания в плазме этих ЛС;

- диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих ЛС;

- калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;

- других НПВС или ГКС — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ;

- СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

- циклоспорина — может повышаться токсическое воздействие последнего на почки;

- противодиабетических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;

- ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация ацеклофенака в крови;

- антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым — обычно по 1 табл. (100 мг) 2 раза в день: 1 табл. утром и 1 — вечером.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Содержимое пакетика следует растворить приблизительно в 40–60 мл воды и немедленно выпить.

Выраженность болевого синдрома можно уменьшить с помощью однократного приема препарата.

Взрослые: рекомендуемая доза — 1 пакетик 2 раза в день (1 — утром и 1 — вечером).

Пожилые: обычно не требуется коррекция дозы.

Печеночная недостаточность: пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.

Почечная недостаточность: нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с легкой почечной недостаточностью, но рекомендуется соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, гипервентиляция с повышенной судорожной готовностью, боль в животе, тошнота, рвота.

Лечение: показано промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота к препарату не существует. Форсированный диурез, гемодиализ — малоэффективны.

Особые указания

Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой или умеренно выраженной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВС.

Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курящие).

Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, страдающим заболеваниями ЖКТ, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, с системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и свертываемости крови.

Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется.

Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВС этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков. Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Аэртал®.

Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из ЖКТ и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания ЖКТ. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, ССС.

Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВС, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови).

Одновременный прием препарата Аэртал® с любым лекарственным препаратом, подавляющим активность ЦОГ и синтез ПГ, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Аэртал®.

Каждый пакетик порошка Аэртал® содержит 2,64 г сорбитола, который может вызвать расстройство желудка и диарею. Пациенты с непереносимостью фруктозы не должны принимать данный лекарственный препарат.

Порошок Аэртал® содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждый пакетик содержит 5,61 мг фенилаланина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Больные, испытывающие чувство слабости, головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС при приеме НПВС, не должны управлять автомобилем или работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. В блистере из полиамид/алюминий/ПВХ-пленки и фольги алюминиевой по 10 шт. По 1, 2, 3, 4, 6 или 9 блистеров в картонной пачке.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. В трехслойном пакетике (бумага/алюминий/ПЭ) по 3 г. По 20 пакетиков в картонной пачке.

Производитель

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

ОАО «Гедеон Рихтер».

1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Индастриас Фармасьютикас Алмирал СЛ., Испания. С/Трабайо, с/н, 08960, САНТ ДЖАСТ ДЕСВЕРН, Барселона, Испания; шоссе Насиональ II, км 593, 08740, Сант Андреа де ла Барка, Барселона, Испания.

Название и адрес предприятия/организации, принимающей претензии:

Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.